Tyrosine kinase inhibitors

یک مهارکننده تیروزین کیناز ( tyrosine kinase inhibitor= TKI ) یک نوع از بازدارنده آنزیم است که مانع فعالیت یک یا چند پروتئین کیناز می‌شود. کیناز پروتئین آنزیمی است که یک گروه فسفات (PO4) به یک پروتئین یا سایر مولکول آلی اضافه شده است. گروه‌های فسفات می‌توانند پروتئین را خاموش کنند.
بخش مهمی از گیرنده های سطح سلولی که همزمان نقش آنزیمی نیز ایفا می کنند تحت عنوان تیروزین کیناز ها شناخته می شوند. از انواع مهم آنها می توان گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال (EGFR)، گیرنده فاکتور رشد مشتق از پلاکت ها (PDGFR)، گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست (FGF) و گیرنده انسولین را نام برد.
فسفوریلاسیون این آنزیم های غشایی گام ضروری در برخی از سرطان‌ها و بیماری‌های التهابی است. مهار تیروزین کیناز پروتئین، و در نتیجه فسفوریلاسیون، می‌تواند این بیماری‌ها را درمان کند؛ بنابراین، مهارکننده‌های تیروزین کیناز به عنوان دارو استفاده می‌شوند.
سرطان تایید شده توسط FDA
آنزیم هدف
داروی TKI
(نام تجاری)
Chronic myeloid leukemia, acute lymphocytic leukemia
BCR-ABL, SRC family, c-KIT, PDGFR
Dasatinib (Sprycel)
Non-small cell lung cancer, pancreatic cancer
EGFR
Erlotinib (Tarceva)
Non-small cell lung cancer
EGFR
Gefitinib (Iressa)
Acute lymphocytic leukemia, chronic myeloid leukemia, gastrointestinal stromal tumors, hypereosinophilic syndrome
BCR-ABL, c-KIT, PDGFR
Imatinib (Gleevec)
Breast cancer with HER2/neu overexpression
HER2/neu, EGFR
Lapatinib (Tykerb)
Chronic phase CML (برای مواردی که بیمار نسبت به Imatinib مقاومت نشان داده است.)
BCR-ABL, c-KIT, PDGFR
Nilotinib (Tasigna)
Renal cell cancer, hepatocellular carcinoma
BRAF, VEGFR, EGFR, PDGFR
Sorafenib (Nexavar)
Renal cell cancer, gastrointestinal stromal tumor
VEGFR, PDGFR, c-KIT, FLT3
Sunitinib (Sutent)
medullary thyroid cancer, renal cell carcinoma
c-MET, VEGFR, RET
Cabozantinib (Cabometyx, Cometriq)

0/5 : Not rated

مشاوره مستقیم با ما

لینک به این مرکز

لینک به این مرکز

آمار وب سایت